Neue in der Umwelt abbaubare Antibiotika

Wissenschaftler der Leuphana Universität Lüneburg entwickelten durch gezielte molekulare Strukturveränderungen in der Umwelt spaltbare Antibiotika auf Basis der Fluorchinolone. Dadurch kann die Umwelt-Abbaubarkeit verbessert werden und erreicht werden, dass die Antibiotika rasch nach der Anwendung inaktiviert werden. Die vorliegende Erfindung ermöglicht somit eine Balance zwischen Abbaubarkeit in der Umwelt und ausreichender Stabilität und Wirksamkeit in der Therapie.

Problemstellung

Heutige Wasseranalysen zeigen, dass annähernd zweihundert verschiedene Pharmazeutika weltweit im Ablauf von Kläranlagen, Oberflächengewässern, Grundwasser und auch Trinkwasser in Konzentrationsbereichen bis µg/L zu finden sind (z.B. Ciprofloxacin – im Abwasser von Schweizer Krankenhäusern wurden Konzentrationen zwischen 2-83 µg/l gemessen). Diese Verunreinigungen resultieren aus der Anwendung in Human- und Tiermedizin. Sie werden mittlerweile als Risiko für die Wasserqualität und ein nachhaltiges Management der Wasserressourcen wahrgenommen. Denn die Nutzung der heutigen, nicht abbaubaren, Antibiotika führt zur stetigen Akkumulation im Wasser. Dies fördert die Resistenzentwicklung, wenn große Areale mit relevanten Bakterien ausreichenden Wirkstoffkonzentrationen ausgesetzt sind und mindert darüber hinaus die Wasserqualität generell.

Unsere Lösung

Um die durch Pharmazeutika im Wasser verursachten Gefahren für die Wasserqualität abzumildern, entwickelten Wissenschaftler der Leuphana Universität Lüneburg durch gezielte molekulare Strukturveränderungen umweltfreundlichere Antibiotikavarianten auf Basis der Fluorchinolon-Grundstruktur. Dadurch kann die Abbaubarkeit in der Umwelt verbessert oder zumindest die Aktivität und die Toxizität der Metaboliten und Fragmente in der Umwelt neutralisiert werden.

Vorteile

Neue antibiotische Wirkstoffe für die Therapie aufbauend auf bekannten Grundgerüsten.
Umweltentlastung ohne Wirkungsverlust während therapeutischer Behandlung.
Neue Molekülstrukturen ermöglichen abiotische und biotische Neutralisierung der Wirksamkeit in der Umwelt.
Spaltung in inaktive Metabolite und Fragmente in der Umwelt.
Dadurch Minimierung des Risikos einer Resistenzausbildung oder Resistenzförderung in der Umwelt.
Umwelt-Abbaubarkeit als zukunftsweisende und zukünftig notwendige Wirkstoffeigenschaft.
Innovativer Beitrag zu „Green Pharmacy“ und den „Sustainable Development Goals“.

Fluorchinolon-Rückgrat. Die eingeführten Strukturänderungen (spaltbare Gruppen) sind markiert.

Anwendungsbereiche

Nachhaltige Antibiotika-Therapien durch in der Umwelt abbaubare Antibiotika (Human- & Tiermedizin).

Entwicklungsstand

In-vitro-Machbarkeitsstudien von ersten Testsubstanzen auf Basis der Fluorchinolone wurden erfolgreich abgeschlossen.

Patentsituation

Es wurden DE- und EP-Anmeldungen eingereicht (DE102017218114A1, DE102017218119A1, EP3694516A1, EP3694851A1, Anmelder: Leuphana Universität Lüneburg Stiftung Öffentlichen Rechts).